分類 (Classification)
- 局部麻醉劑依中間鏈 (intermediate chain) 結構分為兩大化學類別：含醯胺基 (amide group) 者（如 lidocaine）與含酯類連結 (ester attachment) 者（如 procaine）。此連結界定分子的代謝與排泄途徑，至關重要。
醯胺類麻醉劑 (Amide anesthetics)
- 經肝臟代謝 (hepatically metabolized)。
- Lidocaine 屬中等效力麻醉劑，臨床用途廣泛；起效迅速，與酯類局部麻醉劑無交叉反應，故對 procaine 或 tetracaine 過敏者使用安全。Lidocaine 有 0.5%, 1%, and 2% 濃度，平均維持 30 to 400 minutes。
- Bupivacaine 為高效力醯胺類麻醉劑，作用維持 2 to 6 hours；其較長效應歸因於較慢的排除時間。
- Lidocaine 與 bupivacaine 併用經研究可延長平均麻醉時長，較長的 Mohs 手術有時需此。
酯類麻醉劑 (Ester anesthetics)
- 由 pseudocholinesterase 代謝並經尿液排泄；此類藥物的強度與作用時長與其水解 (hydrolysis) 速率成反比。具非典型或低量 pseudocholinesterase 的病人較易發生意外毒性。
- PABA 為酯類麻醉劑的主要代謝產物，也是接觸性過敏 (contact allergies) 的主因。
- 最常見的酯類麻醉劑為 benzocaine、procaine、tetracaine 與 cocaine。cocaine 為高效血管收縮劑 (vasoconstrictor)，曾用於鼻部處置。
- Procaine 起效迅速但半衰期較短，維持 15 to 30 minutes。
- Tetracaine 效力為 procaine 的 10 倍 (10 times more potent)，常用作眼用麻醉滴劑。
- Chloroprocaine 為因應對短效且安全性佳之麻醉劑的需求而開發，在歐洲核准用於長達 40 minutes 的處置；雖毒性低於 lidocaine，但因其酸性 pH，施打時較為疼痛。
表 12-1：醯胺類麻醉劑完整清單 (A Comprehensive List of Amide Anesthetics)。