分類 (CLASSIFICATION)
分類（CLASSIFICATION）
局部麻醉劑有兩大化學分類，5 取決於中間鏈 (intermediate chain) 的結構：一類含有醯胺基 (amide group)（例如 lidocaine），另一類則含有酯類連結 (ester attachment)（例如 procaine）。此連結對麻醉藥劑十分重要，因為它界定了該分子被代謝與排泄的途徑。6
醯胺類麻醉劑 (Amide anesthetics) 經由肝臟代謝。5,6 Lidocaine 被視為中等效力的麻醉劑，具有廣泛的臨床用途。9 它起效迅速、與酯類局部麻醉劑無交叉反應性 (cross reactivity)，5 因此可安全地用於對 procaine 或 tetracaine 過敏的病人。Lidocaine 有 0.5%、1% 與 2% 三種濃度，平均作用持續 30 to 400 minutes。6 Bupivacaine 是一種高效力的醯胺類麻醉劑，作用持續 2 to 6 hours。6 Bupivacaine 較長的作用效果歸因於其較慢的排除時間 (elimination time)。10 Lidocaine 與 bupivacaine 併用已有研究，並顯示可延長平均麻醉持續時間，11 在較長的莫氏手術 (Mohs surgery) 過程中有時需要如此。完整的醯胺類麻醉劑清單列於 Table 12-1。
酯類局部麻醉劑 (Ester local anesthetics) 由假性膽鹼酯酶 (pseudocholinesterase) 代謝，並經尿液排泄。6,8 這些藥劑的強度與作用時間和其水解 (hydrolysis) 速率呈反比相關。6 具有非典型12 或低濃度假性膽鹼酯酶的病人，較易發生意外毒性 (inadvertent toxicity) 的較高風險。6 PABA 是酯類麻醉劑的主要代謝產物，也是引起接觸性過敏 (contact allergies) 的主要原因之一。8 最常見的酯類麻醉劑類型為 benzocaine、procaine、tetracaine 與 cocaine。6 後者是一種高效的血管收縮劑 (vasoconstrictor)，曾用於鼻部手術。13 Procaine 起效迅速但半衰期 (half-life) 較短，作用持續 15 to 30 minutes。6 Tetracaine 的效力是 procaine 的 10 倍，常用作眼用麻醉滴劑 (ocular anesthetic drop)。14,15 Chloroprocaine 是為了滿足對一種作用時間較短、且具有良好安全性的麻醉藥劑的需求而開發。16 它在歐洲獲准用於持續時間最長達 40 minutes 的手術。雖然其毒性低於 lidocaine，但由於其酸性 pH 值，施打時較為疼痛。14
表 12-1：醯胺類麻醉劑完整清單 (A Comprehensive List of Amide Anesthetics)。