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Lidocaine 毒性 (Lidocaine toxicity)

  • 建議最高劑量:不加 epinephrine 為 4.5 mg/kg;加 epinephrine 為 7.0 mg/kg;腫脹麻醉溶液 (tumescent lidocaine solutions) 為 55 mg/kg。
  • 警覺血中濃度升高的情境:誤入血管注射 (inadvertent vascular injection) 或藥物快速吸收(如黏膜部位)皆可使血中 lidocaine 濃度升高。
  • 紅髮淺膚色個體之局部麻醉效果不易建立;推測與 melanocortin-1 receptor 突變有關,可能影響中樞神經系統的神經調節。
  • 代謝受影響因素:偽膽鹼酯酶缺乏 (pseudocholinesterase deficiency)、肝病、藥物交互作用。
  • Lidocaine 為醯胺類麻醉劑 (amide anesthetic),由肝臟細胞色素 CYP3A4 與 CYP1A2 酵素代謝。
  • 服用抑制這些酵素系統藥物者使用大劑量 lidocaine,毒性風險增加;常見抑制 CYP3A4 的藥物:tetracycline、cimetidine、SSRIs、fluconazole,會使 lidocaine 濃度升高。
  • Beta-blockers 透過降低心臟與肝臟血流,使 lidocaine 濃度升高。
  • 腎功能方面:投予 lidocaine 不需特別調整劑量。

表 12-10:造成 lidocaine 濃度升高的藥物(細胞色素 p450-3A4 抑制劑)。